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2016年执业药师《药理学》精华知识考试笔记(7)
来源:执业药师考试网  2016-06-26 16:35  作者:xiaochen  点击:

茴茚二酮的注意事项

  应用中如出现高热、咽炎或皮疹时,是严重中毒的先兆,应立即停药。其他反应与苯茚二酮相似,尿液亦可变为桔黄色,尿酸化后颜色消失,以此与血尿鉴别。与其他药物的桔抗或协同作用亦与其他口服抗凝药相似。发生严重出血时亦可静注维生素K1或输入全血或血浆以解救。

  苄酮香豆素钠

  苄酮香豆素钠为间接作用的抗凝剂,通过抑制维生素K在肝脏细胞内合成凝血因子Ⅱ、Ⅷ、Ⅸ、Ⅹ,从而发挥抗凝作用。肝脏微粒体内的羧基化酶能将上述凝血因子的谷氨酸转变为γ-羧基谷氨酸,后者再与钙离子结合,才能发挥其凝血活性。苄酮香豆素钠的作用是抑制羧基化酶,而对已经合成的上述因子并无直接对抗作用,必须等待这些因子在体内相对耗竭后,才能发挥抗凝效应,所以苄酮香豆素钠起效缓慢,仅在体内有效,停药后药效持续时间较长,直到维生素K依赖性因子逐渐恢复到一定浓度后,抗凝作用才消失。此外,苄酮香豆素钠尚能诱导肝脏产生维生素K依赖性凝血因子前体物质,并释放入血,其抗原性与有关凝血因子相同,但无凝血功能,相反地有抗凝血作用,并能降低凝血酶诱导的血小板聚集反应。因此在苄酮香豆素钠作用下,凝血因子Ⅱ、Ⅶ.Ⅸ、Ⅹ、蛋白S和蛋白C 合成减少,而“假凝血因子”即“维生素K拮抗剂诱导蛋白”增多,达到抗凝效应。苄酮香豆素钠的药动学参数更稳定,故优于其他口服抗凝剂(如茴茚二酮、苯丙羟香豆素和双香豆素等)。只有当患者对苄酮香豆素钠不耐受时,其他口服抗凝剂才作为首选,但它们与苄酮香豆素钠相比,在安全性或有效性方面均不具任何优越性。在非风湿性心房颤动患者预防脑卒中时,苄酮香豆素钠疗效明显优于阿司匹林。但在治疗或预防妊娠患者血栓形成或栓塞时,皮下或静脉注射肝素则优于苄酮香豆素钠,因后者易通过胎盘。,苄酮香豆素钠疗效明显优于阿司匹林。但在治疗或预防妊娠患者血栓形成或栓塞时,皮下或静脉注射肝素则优于苄酮香豆素钠,因后者易通过胎盘。 

 
     
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汤以恒教授 汤以恒教授:
  医学硕士,北京某三甲医院主治医师。他讲课内容上坚持“不择一切手段记住重要知识点”...[详细] 
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