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2016年执业药师《药理学》精华知识考试笔记(4)
来源:执业药师考试网  2016-06-26 16:35  作者:xiaochen  点击:

 镇痛药的作用机制简述

  痛觉向中枢传导过程中,痛觉刺激感觉神经末梢并释放Glu和SP,作用于相应受体而完成痛觉冲动向中枢的传递引起疼痛。内源性阿片肽由特定的神经元释放后可激动感觉神经突触前、后膜上的阿片受体,通过G-蛋白偶联机制,抑制腺苷酸环化酶、促进K+外流、减少Ca2+内流,使突触前膜递质释放减少、突触后膜超极化,最终减弱或阻滞痛觉信号的传递,产生镇痛作用。

  镇痛药的临床应用介绍

  1、心源性哮喘辅助治疗:系急性左心衰竭引起的肺水肿,需综合治疗,除强心、利尿、给氧外,静注吗啡可产生良好效果。

  2、镇痛:用于各种原因的疼痛,但仅用于癌症剧痛和其他镇痛药无效时的短期应用。缓解对心肌梗死引起的剧痛。特点:作用强、中枢性镇痛作用,成瘾性。

  左旋多巴

  一、体内过程

  左旋多巴口服后可由小肠吸收,血药浓度达峰值时间为0.5~2小时,血浆t1/2为1~3小时。口服吸收经门静脉入肝脏后,即有大部分药物被脱羧,转变为多巴胺;还有—部分在肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。外周多巴胺不易进入脑内,因而进入中枢的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反应的原因。进入脑内的左旋多巴,在中枢多巴脱羧酶作用下,可转化为多巴胺。

  二、药理作用及临床应用

  (一)杭帕金森病 左旋多巴进入脑内后转化为多巴胺,可补充脑内多巴胺含量不足,发挥抗帕金森病作用。经本品治疗后,约75%的患者可获较好疗效。其作用特点为:

  1.对轻症及年轻患者疗效较好,而重症及年老患者疗效较差。

  2.对肌肉僵直及运动困难疗效较好,而对肌肉震颤疗效较差。

  3.作用较慢,用药2~3周出现疗效,1~6月才获最大疗效。

  4.作用较持久。

  5.对其他原因引起的帕金森综合征也有效,但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起者则无效。

  (二)治疗肝昏迷 左旋多巴能在脑内转化为去甲肾上腺素,使正常神经活动得以恢复,患者可从昏迷状态下苏醒。仅作短时治疗。

  第二节 卡比多巴

  【药理作用及临术应用】

  卡比多巴为α—甲基多巴肼的左旋体,具有较强的抑制L—芳香氨基酸脱羧酶的活性。本品不易进入脑内,故与左旋多巴合用时,仅能抑制外周多巴脱羧酶,可减少左旋多巴外周脱羧为多巴胺,使进入脑内的左旋多巴浓度明显升高,同时也使其不良反应显减少。本品单独应用时并无治疗意义。常将卡比多巴与左旋多巴按1:10剂量合用,可在左旋多巴的有效剂量减少75%。 

 
     
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  医学硕士,北京某三甲医院主治医师。他讲课内容上坚持“不择一切手段记住重要知识点”...[详细] 
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