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2016年执业药师《药理学》精华知识考试笔记(10)
来源:执业药师考试网  2016-06-26 16:38  作者:xiaochen  点击:

抗帕金森病药

  第一节 左旋多巴

  一、体内过程

  左旋多巴口服后可由小肠吸收,血药浓度达峰值时间为0.5~2小时,血浆t1/2为1~3小时。口服吸收经门静脉入肝脏后,即有大部分药物被脱羧,转变为多巴胺;还有—部分在肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。外周多巴胺不易进入脑内,因而进入中枢的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反应的原因。进入脑内的左旋多巴,在中枢多巴脱羧酶作用下,可转化为多巴胺。(zy2008-1-051)

  zy2008-1-051左旋多巴体内过程的特点是

  A.口服给药后主要在胃内吸收

  B.口服给药后大部分药物在肾内被脱羧

  C.其在外周不能代谢为多巴胺

  D.其进入中枢后经多巴脱羧酶代谢失活

  E.口服给药进入中枢药物量很少

  zy2008-1-051答案:E

  题干解析:此题是理解应用题,左旋多巴口服后可由小肠吸收,血药浓度达峰值时间为0.5~2小时,血浆t1/2为1~3小时。口服吸收经门静脉入肝脏后,即有大部分药物被脱羧,转变为多巴胺;还有—部分在肠、心、肾中被脱羧生成多巴胺。外周多巴胺不易进入脑内,因而进入中枢的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反应的原因。进入脑内的左旋多巴,在中枢多巴脱羧酶作用下,可转化为多巴胺。

  正确答案分析:外周多巴胺不易进入脑内,答案应为E。

  备选答案分析:口服左旋多巴经门静脉入肝脏后,即有大部分药物被脱羧,转变为多巴胺,选项A和B、C可排除,进入脑内的左旋多巴,在中枢多巴脱羧酶作用下,可转化为多巴胺。选项D也是错误的。

  思路扩展:由这一题我们要知道出题老师的思路:左旋多巴是常考药物,其作用机制和临床应用是考生掌握重点。

  二、药理作用及临床应用

  (一)杭帕金森病 左旋多巴进入脑内后转化为多巴胺,可补充脑内多巴胺含量不足,发挥抗帕金森病作用。经本品治疗后,约75%的患者可获较好疗效。其作用特点为:

  1.对轻症及年轻患者疗效较好,而重症及年老患者疗效较差。

  2.对肌肉僵直及运动困难疗效较好,而对肌肉震颤疗效较差。

  3.作用较慢,用药2~3周出现疗效,1~6月才获最大疗效。

  4.作用较持久。

  5.对其他原因引起的帕金森综合征也有效,但对吩噻嗪类等抗精神病药所引起者则无效。(zy2003-1-006)

  (二)治疗肝昏迷 左旋多巴能在脑内转化为去甲肾上腺素,使正常神经活动得以恢复,患者可从昏迷状态下苏醒。仅作短时治疗。

  zy2003-1-006 用左旋多巴或M受体阻断剂治疗震颤麻痹(帕金森病),不能缓解的症状是

  A.肌肉强直

  B.随意运动减少

  C.动作缓慢

  D.面部表情呆板

  E.静止性震颤

  答案:E

  阿里点奥运火炬时面向观众一刻那颤抖的双手和火炬,印象最深刻。多巴就是不能治哆嗦,多巴,多巴,您就哆嗦吧——震颤。

  第二节 卡比多巴

  【药理作用及临术应用】

  卡比多巴为α—甲基多巴肼的左旋体,具有较强的抑制L—芳香氨基酸脱羧酶的活性。本品不易进入脑内,故与左旋多巴合用时,仅能抑制外周多巴脱羧酶,可减少左旋多巴外周脱羧为多巴胺,使进入脑内的左旋多巴浓度明显升高,同时也使其不良反应显减少。本品单独应用时并无治疗意义。常将卡比多巴与左旋多巴按1:10剂量合用,可在左旋多巴的有效剂量减少75%。

  第三节 苯海索

  【药理作用及临床应用】

  苯海索又称安坦,可阻断中枢胆碱受体,减少纹状体中乙酰胆碱作用。其外周抗胆碱作用为阿托品的1/10~1/2。抗震颤疗效较好,但改善僵直及动作比较差,对某些继发性症状如过度流涎有改善作用。 

 
     
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  医学硕士,北京某三甲医院主治医师。他讲课内容上坚持“不择一切手段记住重要知识点”...[详细] 
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